尿嘧啶的技術特征

尿嘧啶的化學名稱為2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮或2,4-二羥基嘧啶。分子式為C4H4N2O2。尿嘧啶用作藥品使用可以用于治療消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等，且與絲裂霉素合用于晚期胃癌療效好；而尿嘧啶作為醫藥中間體時可以用于合成5-氟尿嘧啶、替加氟、雙呋氟尿嘧啶、去氧氟脲苷、卡莫氟、5-碘-2’-脫氧尿苷。

尿嘧啶廠家提示您目前，尿嘧啶的工業化生產主要是在含有質量百分數為15%三氧化硫的發煙硫酸中，以蘋果酸和尿素為原料，蒸汽浴加熱攪拌反應4小時，然后結晶、活性炭脫色，最后精制而得。該工藝在生產中存在加熱時間長、產品收率低及硫酸濃度高、用量大的缺陷，因此嚴重制約了產品的生產規模。

技術特征：

1.一種尿嘧啶的加熱合成方法，具體包括以下步驟：

縮合按照含有質量百分數為8%～12%三氧化硫的發煙硫酸、尿素和蘋果酸三者之間的質量比為（30～40）：（1～5）：（3～7）配置物料；在攪拌條件下，先將所述尿素加入到所述發煙硫酸中，再將所述蘋果酸加入到所述發煙硫酸中，得到混合物料；對所述混合物料進行微波加熱使其在85℃～90℃的溫度下進行縮合反應20min～35min，得到縮合物料；

結晶將所述縮合物料與水進行混合，降至室溫后進行過濾，得到尿嘧啶粗品。

2.根據權利要求1所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，所述發煙硫酸、所述尿素和所述蘋果酸的質量比為（33～37）：（2.0～3.1）：（4.0～5.5）。

3.根據權利要求2所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，所述發煙硫酸、所述尿素和所述蘋果酸的質量比為36：2.4：5。

4.根據權利要求3所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，在所述縮合步驟中，向所述發煙鹽酸中加入所述尿素的每秒加入量為0.1 g～10 g。

5.根據權利要求4所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，在所述縮合步驟中，向所述發煙鹽酸中加入所述蘋果酸的每秒加入量為0.5 g～20 g。

6.根據權利要求5所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，所述發煙硫酸中含有的三氧化硫的質量百分數為10%。

7.根據權利要求1～6任一項所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，它還包括以下步驟：

精制將所述尿嘧啶粗品、水和活性炭均勻混合得到吸附混合溶液，然后將所述吸附混合溶液加熱至沸騰并回流10 min～30 min后進行過濾，濾出活性炭得到一次過濾液，將所述一次過濾液降至室溫后進行過濾，得到二次過濾液和尿嘧啶成品。

8.根據權利要求7所述的尿嘧啶的加熱合成方法，其特征在于，它還包括收集所述二次過濾液用作下批尿嘧啶粗品精制時使用。